埃罗替尼
英文商品名Tavceva
CAS:183321-74-6
分子式:C22H23N3O4
分子量:393.44
性状:白色晶体粉末
含量:99%
用途:抗肿瘤药物
包装:1公斤铝箔瓶
【药物种类】小分子化合物
【靶 点】EGFR-TK
【作用机制】
Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制EGFR酪氨酸激酶胞内磷酸化。
【药代动力学】
半衰期约36小时,主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%,4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示,达到稳定血药浓度需7-8
天,患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系,吸烟可使药物清除率增加24%。
【适应症】
Tarceva用于至少一种化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC。
两个多中心随机对照III期临床试验结果显示,Tarceva与含铂化疗方案(卡铂+紫杉醇或吉西他滨+顺铂)联合一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益,所以不推荐此类联合。
【禁忌症】无
【不良反应】
最常见的不良反应是皮疹和腹泻,3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%,皮疹的中位出现时间是8天,腹泻中位出现时间为12天。
发生率大于10%的不良反应有:皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。
肺毒性:
有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病(ILD),甚至导致死亡。在随机对照研究中,ILD的发生率是0.8%,并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括:肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月,中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生,如:之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状,例如:呼吸困难、咳嗽、发热等,需进行检查评价,一旦诊断ILD,应停止继续使用Tarceva,并采取适当治疗。
肝毒性:
Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高,因此,治疗期间应定期复查肝功能,包括:转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等,如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。
较少报道有胃肠道出血,常发生于同时应用华法林的患者,所以,同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。
老年患者:
安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异,因此,应用于老年患者时不建议调整剂量。
【患者须知】
当出现以下症状或体征时,患者应就医。
严重或持续的腹泻、恶心、呕吐、食欲差;
出现难以解释的气促或咳嗽,或以上表现进行性加重;
眼部刺激症状。
【用法与用量】
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。。
【规 格】150mg。
【贮 存】
25℃保存,15℃~30℃之间也可接受。
