阿西替尼
化学名:N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺
用途:抗肿瘤原料药
CAS:319460-85-0
外观性状:白色粉末
含量:99(%) 英文:Axitinib
分子式 C22H18N4OS
分子量:386.47 CAS 登录号:319460-85-0
2012年1月27日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿西替尼(axitinib,商品名为Inlyta)用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾癌患者。
肾细胞癌是一种始于肾脏内细微管道的肾癌类型。阿西替尼通过阻断某些名为激酶的在肿瘤生长和癌症进展中扮演一定角色的蛋白质而起效。该药为丸剂,每日服用2次。
“阿西替尼是自2005年以来第7种获批用于治疗转移性或晚期肾细胞癌的药物,”FDA药物评估和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur医学博士说。“总体而言,近几年内这类药物的研发已达到了前所未有的水平,这一情况已显著改变了转移性肾癌的治疗标准,并为患者提供了多种治疗方案。”
近期获批用于治疗肾癌的药物包括索拉菲尼(sorafenib,2005年),舒尼替尼(sunitinib,2006),temsirolimus (2007),依维莫司(everolimus,2009),贝伐单抗(bevacizumab,2009)和帕唑帕尼(pazopanib,2009)。
在一项单独的随机性、开放标签、多中心临床研究中,对阿西替尼的安全性和有效性进行了评估,该研究纳入了723名在接受一种原有全身性治疗的同时或治疗之后病情进展的患者。该研究旨在检测无进展生存时间,即患者在无癌症进展的情况下的存活时间。研究结果显示,与标准治疗(索拉菲尼)的中位无进展时间为4.7个月相比,接受阿西替尼治疗患者的中位无进展时间为6.7个月。
在该项临床研究中,在超过20%患者中所观察到得最常见的副作用为腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、手-足综合征(肢端红肿症,palmar-plantar erythrodysesthesia)、体重下降、呕吐、无力和便秘。
高血压患者在服用阿西替尼之前其血压应已得到充分地控制。一些服用阿西替尼的患者发生过出血问题,其中在一些病例中具有致命性。未经治疗的脑瘤或消化道出血患者不应服用该药
