中文名称: 噻奈普汀钠盐

中文同义词: 7-[(3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧-6-甲基二苯并-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸钠盐;噻奈普汀钠盐;噻耐普汀钠;噻萘普汀钠;噻奈普汀-D12;噻奈普汀钠水合物;7-[(3-氯-6,1...

英文名称: Tianeptine sodium salt

CAS号: 30123-17-2

分子式: C21H24ClN2NaO4S

分子量: 458.93

EINECS号: 250-059-3

药理作用: 噻奈普汀钠盐是一种三环类抗抑郁药,其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同,能增加突触间隙5-HT的再摄取,可能有提高5- HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似,但耐受性优于三环类。在动物实验中,可增加海马部位锥体细胞的自发性活动,并加速其功能受抑制后的恢复;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。 噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速,PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全,清除终末T1/2短,为2.5 h,极少量原形药物(8%)自肾脏排泄, 主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T1/2延长1h。

适应症 用于治疗轻、中或重度抑郁症,神经源性和反应性抑郁症,躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症,酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。 推荐剂量是,在早、中、晚主餐前 口服12.5 mg,tid。慢性酒精中毒者, 无论是否有肝硬化,均不需调整剂量。 年龄超过70岁和肾功能不全的病人, 剂量限至每日2片。

不良反应: 常见口干、恶心、嗜睡、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、便秘。少见肌痛、 背痛、室性心律失常、体位性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦 虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。

药物相互作用: 1. 与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现心血管病发作或阵发性高血压、高热、抽搐,甚至死 亡。在服用本品前,必须停用单 胺氧化酶抑制剂2周。停用本品24小时以后,可服用单胺氧化酶抑制剂。

2. 水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率,合用时应减量。